Antihistamin
ANTIHISTAMIN
Semua antihistamin
bermanfaat besar pada terapi alergi nasal, rhinitis alergika dan mungkin juga
pada rhinitis vasomotor. Antihistamin mengurangi sekresi nasal dan bersin
tetapi kurang efektif untuk kongesti hidung. Antihistamin topikal digunakan
pada mata, hidung dan kulit.
Antihistamin oral juga dapat mencegah urtikaria dan digunakan untuk
mengatasi ruam kulit pada urtikaria, gatal, gigitan dan sengatan serangga,
serta alergi obat. Injeksi
klorfeniramin atau prometazin digunakan
sebagai terapi tambahan. Antihistamin (sinarisin, siklisin dan prometasin teoklat)
digunakan pada mual dan muntah. Antihistamin kadang digunakan untuk
insomnia.
Antihistamin berbeda-beda dalam lama kerja serta dalam derajat efek
sedatif dan antimuskarinik. Antihistamin golongan lama relatif mempunyai kerja
pendek tetapi beberapa (misal prometazin) memiliki kerja sampai 12 jam,
sedangkan antihistamin non sedatif yang lebih baru memiliki kerja panjang.
Semua antihistamin golongan lama menyebabkan sedasi, meskipun alimemazin (trimeprazin) dan prometazin mempunyai
efek sedasi yang lebih besar dibanding klorfeniramin
dan siklizin. Efek sedasi ini kadang-kadang dibutuhkan
untuk mengendalikan gatal karena alergi. Tidak banyak bukti yang menunjukkan
bahwa antihistamin sedatif yang satu lebih baik dari yang lain karena pasien
mempunyai respons yang sangat berbeda satu sama lain. Antihistamin non sedatif
seperti setirizin, levosetirizin, loratadin, desloratadin, feksofenadin,
terfenadin dan mizolastin lebih sedikit menyebabkan
efek sedasi dan gangguan psikomotor dibanding golongan lama karena jumlah obat
yang menembus sawar darah otak hanya sedikit.
Antihistamin generasi pertama ini mudah didapat, baik sebagai obat tunggal atau dalam bentuk kombinasi dengan obat dekongestan, misalnya untuk pengobatan influensa. Kelas ini mencakup klorfeniramine, difenhidramine, prometazin, hidroksisin dan lain-lain. Pada umumnya obat antihistamin generasi pertama ini mempunyai efektifitas yang serupa bila digunakan menurut dosis yang dianjurkan dan dapat dibedakan satu sama lain menurut gambaran efek sampingnya. Namun, efek yang tidak diinginkan obat ini adalah menimbulkan rasa mengantuk sehingga mengganggu aktifitas dalam pekerjaan, harus berhati-hati waktu mengendarai kendaraan, mengemudikan pesawat terbang dan mengoperasikan mesin-mesin berat.
Antihistamin generasi kedua mempunyai efektifitas antialergi seperti generasi pertama, memiliki sifat lipofilik yang lebih rendah sulit menembus sawar darah otak. Reseptor H1 sel otak tetap diisi histamin, sehingga efek samping yang ditimbulkan agak kurang tanpa efek mengantuk. Obat ini ditoleransi sangat baik, dapat diberikan dengan dosis yang tinggi untuk meringankan gejala alergi sepanjang hari, terutama untuk penderita alergi yang tergantung pada musim. Obat ini juga dapat dipakai untuk pengobatan jangka panjang pada penyakit kronis seperti urtikaria dan asma bronkial. Peranan histamin pada asma masih belum sepenuhnya diketahui. Pada dosis yang dapat mencegah bronkokonstriksi karena histamin, antihistamin dapat meredakan gejala ringan asma kronik dan gejala-gejala akibat menghirup alergen pada penderita dengan hiperreaktif bronkus. Namun, pada umumnya mempunyai efek terbatas dan terutama untuk reaksi cepat dibanding dengan reaksi lambat, sehingga antihistamin generasi kedua diragukan untuk terapi asma kronik.
Antihistamin generasi ketiga yang termasuk antihistamin generasi ketiga yaitu feksofenadin, norastemizole dan deskarboetoksi loratadin (DCL), ketiganya adalah merupakan metabolit antihistamin generasi kedua. Tujuan mengembangkan antihistamin generasi ketiga adalah untuk menyederhanakan farmakokinetik dan metabolismenya, serta menghindari efek samping yang berkaitan dengan obat sebelumnya
Mekanisme kerja obat antihistamin dalam menghilangkan
gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetisi dengan menghambat histamin
berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya
tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1 . Reseptor yang baru tersebut
akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk
sementara timbulnya reaksi alergi. Reseptor H1 diketahui terdapat di otak,
retina, medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot
polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan
vaskular. Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalam jantung. Sedangkan
reseptor H3 terdapat di korteks serebri dan otot polos bronkus. Di kulit juga
terdapat reseptor H3 yang merupakan autoreseptor, mengatur pelepasan dan
sintesis histamin. Namun, peranan dalam menimbulkan gatal dan inflamasi masih
belum jelas.
Sumber
: Gunawijaya, F. A. 2014. Manfaat Kegunaan
Antihistamin Generasi Ketiga, Fakutas Kedokteran Universitas Trisakti,
Jakarta.
Pertanyaan
1. Apakah perbedaan sedative dan hypnotic ?
2. Banyak dikalangan
masyarakat yang menggunakan obat histamine untuk mendapatkan efek sedative,
menurut anda apakah aman penggunaan obat yang demikian ?
3. Apakah fungsi dari histamin
didalam tubuh ?
4. Efek samping apa saja yang ditimbulkan oleh obat antihistamin ?
5. Kapan obat antihistamin boleh diberikan secara rute injeksi ?
6. Apakah perbedaan antara H1, H2, dan H3 ?
7. Antihistamin apa yang paling direkomendasikan penggunaannya ?
4. Efek samping apa saja yang ditimbulkan oleh obat antihistamin ?
5. Kapan obat antihistamin boleh diberikan secara rute injeksi ?
6. Apakah perbedaan antara H1, H2, dan H3 ?
7. Antihistamin apa yang paling direkomendasikan penggunaannya ?
Menurut sy sedative adalah efek yg ditimbulkan dri antihistamin utk membantu meringankan gejala alergi, jika ditujukan utama sbg sedativ atau sbg obat insomnia akan berdampak dlm jangka pjg
BalasHapus
HapusSaya akan menambahkan sedikit tentang perbedaan sedatif dan hypnotik
Sedatif- Hipnotik adalah golongan obat depresi SSP. Efeknya bergantung pada dosis, mulai dari yang ringan (menenangkan, menyebabkan kantuk, menidurkan) hingga yang berat (menghilangkan kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati
•
•Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
•Hipnotik adalah Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
fungsi histamin di dlm tubuh tentunya utk meminimalisir alergi yg trjdi
BalasHapushistamin merupakan respon tubuh terhadap kekebalan tubuh, reaksi yang ditimbulkan berupa peradangan, namun peradangan yang muncul biasanya akan terasa nyeri oleh karena itu diberikan antihistamin untuk mencegah peradangan atau inflamasi yang besar
HapusSaya setuju dengan pendapat ivo, menurut artikel yang saya baca reaksi yang ditimbulkan berupa peradangan akubat pelepasan histamin oleh selmast yang mana dipicu oleh adanya rangsangan benda asing yang tidak dikenali tubuh tetapi masuk kedalam tubuh
HapusSaya akan menambahkan fungsi dari histamin didalam tubuh
BalasHapusMenurut saya Pada kadar normal, histamin merupakan neurotransmiter yang diproduksi tubuh pada keadaan reaksi alergi, di mana gejala yang paling nyata adalah adanya iritasi pada kulit, hidung, tenggorokan, dan paru – paru (gatal, kemerahan, bengkak, batuk) sebagai respon dari berbagai macam alergen ; gigitan serangga ; bahan – bahan oles yang menimbulkan iritasi ; debu ; dan makanan. Reaksi ini merupakan bagian dari respon inflamasi (radang), yang merupakan bagian penting dari respon sistem kekebalan tubuh. Fungsi lain dari histamin adalah mengatur fungsi normal dari saluran pencernaan dengan mengatur sekresi asam lambung, membantu untuk meregulasi tidur, dan respon seksual.
Mencoba menjawab pertanyaan nomor 2, saya rasa penggunaan antihistamin sebagai obat sedatif merupakan salah satu kategori DRP (Drug Related Problem) yaitu obat tanpa indikasi. Jadi, jika hanya digunakan untuk mendapatkan efek sedasi tanpa mengobati alergi, jika hal ini terus dibiarkan akan menyebabkan keadaan yang tidak baik bagi tubuh pasien (tidak aman)
BalasHapusiyaaa, saya setuju juga hil. jika penggunaan nya tanpa indikasi apapun, maka ditakutkan akan berefek negatif bagi tubuh pengguna
HapusEfek samping histamin
BalasHapusMengantuk Antihistamin termasuk dalam golongan obat yang sangat aman pemakaiannya. Efek samping yang sering terjadi adalah rasa mengantuk dan gangguan kesadaran yang ringan (somnolen).
Efek antikolinergik Pada pasien yang sensitif atau kalau diberikan dalam dosis besar. Eksitasi, kegelisahan, mulut kering, palpitasi dan retensi urin dapat terjadi. Pada pasien dengan gangguan saraf pusat dapat terjadi kejang.
Diskrasia Meskipun efek samping ini jarang, tetapi kadang-kadang dapat menimbulkan diskrasia darah, panas dan neuropati.
Sensitisasi Pada pemakaian topikal sensitisasi dapat terjadi dan menimbulkan urtikaria, eksim dan petekie.
Saya akan menambahkan bbrpa es dri antihistamin yg umum tjd sperti : Mengantuk
HapusMulut kering atau disfagia
Pusing
Sakit kepala
Nyeri perut
Sulit buang air kecil
Mudah marah
Penglihatan kabur
Saya akan menambahkan bbrpa es dri antihistamin yg umum tjd sperti : Mengantuk
HapusMulut kering atau disfagia
Pusing
Sakit kepala
Nyeri perut
Sulit buang air kecil
Mudah marah
Penglihatan kabur
saya setuju dengan jawaban kak elma dan kak anggun, efek samping utama pada antihistamin adalah mengantuk jadi harus dihindari berkendara jika mengkonsumsi obat ini
Hapusiya saya setuju efek samping dari antihistamin yang paling sering terjadi adalah menyebabkan ngantuk
HapusDari buku yang pernah saya baca salah satu efek dari antihistamin ialah meyebabkan ngantuk, sama seperti yg di jelaskan oleh saudari risma, yoan
Hapussaya akan menambahkan jawaban no 4
HapusTerjadi pada 15 -25% pasien yang di beri antihistamin, dengan derajat intensitas yang berada secara individual. (Imam Budi: 2008)
Depresi atau stimulasi susunan saraf pusat Depresi susunan saraf pusat berupa sedasi bahkan sampai spoor sering menggangu aktivitas sehari-hari, teqadi pada pemakaian golongan amino alkil ether dan phenothiazine, tolerans terhadap efek sedasi dapat terjadi setelah beberapa hari pemberian.
Efek terhadap susunan syaraf pusat yang lain dizinus, tinnitus, gangguan koordinasi, konsentrasi berkurang dan gangguan penglihatan/ diplopia.
Stimulasi susunan saraf pusat berupa nervous, irritable, insomnia dan tremor dapat terjadi pada pemakaian golongan alkylamine.
efek anti kolinergik berupa : retensi urine, disuri, impotensia dan mulut/ mukosa kering dapat terjadi pada pemakaian golongan amino ethyl ether, phenothrazine dan piperazine.
Hipotensi dapat terjadi pada pemberian anti histamine intravena yang terlalu cepat.
Dermatitis, erupsi obat menetap, fotosensitisasi, urtikaria dan patechiae di kulit terutama setelah pemakaian secara topical.
Keracunan akut terutama pada anak anak seperti keracunan atropine berupa
halusinasi, ataksia, gangguan koordinasi, konvulsi dan efek entikolinergik (flusing, pupil lebar, febris)
7. AH dari generasi kedua sepeerti Cetirizine dan loratadine cukup direkomendasikan dikarenakan pada golongan obat ini tidak menimbulkan efek sedasi
BalasHapus1. Perbedaan antara H1, H2 dan H3 adalah lokasi reseptor ini berada, H1 banyak ditemukan di otot polos, endotelium dan CNS, H2 di sel parietal dan H3 di CNS
BalasHapusMenurut literatur yang saya baca penggunaan antihistamin boleh digunakan secara injeksi sebagai terapi darurat. Contohnya seperti alergi berat anafilaksis dan angioedema seperti yang anda sebutkan diatas
BalasHapusPertanyaan no.4
BalasHapusPertanyaan no.3
Antagonis H1
Efek samping antagonis H1 generasi I yang paling sering terjadi adalah sedasi. Selain itu, gejala SSP lain dapat terjadi, seperti pusing, tinitus, lesu, insomnia, dan tremor. Efek samping lain yang biasanya terjadi berupa gangguan saluran cerna, seperti hilangnya nafsu makan, mual, muntah, nyeri epigastrum, bahkan diare. Efek samping akibat efek muskarinik ini tidak terjadi pada antagonis H1 generasi II. Meskipun jarang, efek samping pada antagonis H1 generasi II dapat berupa torsades de pointes, yaitu terjadi perpanjangan interval QT. Hal ini biasanya terjadi karena gangguan obat, terutama terfenadin dan astemizol, dalam dosis takar lajak, adanya gangguan hepatik yang mengganggu sistem sitokrom P450, atau adanya interaksi dengan obat lain. Perpanjangan QT interval diduga terjadi karena obat-obat tersebut menghambat saluran K+. Selain itu, juga dapat terjadi dermatitis alergik karena penggunaan topikal. Pada keracunan akut antagonis H1 , dapat terjadi suatu sindrom beruapa adanya halusinogen, ataksia, tidak adanya koordinasi otot, dan kejang.
Antagonis H2
Laporan yang terbanyak tentang efek samping adalah simetidin dan ranitidin karena banyak penderita yang telah diobati dengan kedua macam obat ini. Namun, secara keseluruhan, kejadian efek samping kedua obat tersebut rendah. Efek samping simetidin, pernah dilaporkan dapat berupa pusing, sakit kepala, lesu, nyeri otot, gangguan seksual, ginekomastia, dan diare. Gejal SSP, seperti somnolens dan kebingungan lebih banyak lagi terjadi pada orang tua dan gangguan penderita ginjal. Hilangnya libido, impoten, dan ginekomastia terjadi pada gangguan simetidin jangka panjang, dan diduga karena obat ini meningkatkan prolaktin dan mengikat reseptor androgen. Simetidin juga dilaporkan dapat menghambat sitokrom P450 hati dan menimbulkan gangguan darah, seperti trombositopenia, granulositopenia, dan neutropenia. Sementara itu, pada ranitidin, kejadian kebingungan, ginekomastia, gangguan seksual, ataupun gangguan darah lebih jarang terjadi dibandingkan dengan simetidin. Efek samping famotidin yang sering terjadi berupa sakit kepala, konstipasi bahkan diare dan kejadian efek samping tersebut hampir sama dengan nizatin.
Daftar Pustaka
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
1. Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
BalasHapusHipnotik adalah Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
3. Histamin adalah suatu zat yang dihasilkan tubuh sebagai respons terhadap proses peradangan atau alergi. Histamin yang diproduksi berlebihan dapat mengakibatkan ruam kulit, urtikaria atau kaligata, gatal, dan sebagainya.
BalasHapus4. efek samping antihistamin
BalasHapusMengantuk.
Mulut kering atau disfagia.
Pusing.
Sakit kepala.
Nyeri perut.
Sulit buang air kecil.
Mudah marah.
Penglihatan kabur.
5.obat antihistamin boleh diberikan secara rute injeksi untuk mengobati reaksi alergi yang menganca nyawa (anafilaksis), untuk mengobati mual dan muntah sehingga tidak memungkinkan obat diberi secara oral
BalasHapus6.
BalasHapusObat antagonis H1
Obat anti histamin H1 biasanya berkompetisi (bersifat kompetitif) dengan histamin untuk mengikat reseptor, untuk meringankan reaksi alergi seperti rhinitis dan urtikaria.
Obat antagonis H2
Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.
Obat antagonis H3
Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer
saya setuju dengan jawaban marfriyanti obat antagonis H1 itu digunakan untuk meringaankan alergi dan untuk antagonis H2 digunakan untuk mengurangi asam lambung dan sedangkan H3 itu bekerja pada ssp
Hapus7. Antihistamin yang saat ini menjadi perhatian para klinisi dan lebih mulai dipertimbangkan dalam penggnaan klinis adalah Cetirizine yang merupakan antihistamin yang sangat kuat dan spesifik. Cetirizine merupakan antagonis reseptor histamin-1(H1) generasi kedua yang aman digunakan pada terapi alergi. Selain mempunyai efek antihistamin, cetirizine juga mempunyai efek antiinflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine terutama ditunjukkan melalui penghambatan kemotaksis sel inflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine juga tercapai melalui penghambatan ekspresi molekul adhesi yang berperan dalam proses penarikan sel inflamasi.
BalasHapussaya akan menambahkan fek samping histamin
BalasHapusMengantuk Antihistamin termasuk dalam golongan obat yang sangat aman pemakaiannya. Efek samping yang sering terjadi adalah rasa mengantuk dan gangguan kesadaran yang ringan (somnolen).
Efek antikolinergik Pada pasien yang sensitif atau kalau diberikan dalam dosis besar. Eksitasi, kegelisahan, mulut kering, palpitasi dan retensi urin dapat terjadi. Pada pasien dengan gangguan saraf pusat dapat terjadi kejang.
Diskrasia Meskipun efek samping ini jarang, tetapi kadang-kadang dapat menimbulkan diskrasia darah, panas dan neuropati.
.
no 1
BalasHapussedatif : obat penenang
hypnotic : obat tidur
Pertanyaan no 4
BalasHapusEfek samping dari antihistamin yaitu :
Mengantuk.
Mulut kering atau disfagia.
Pusing.
Sakit kepala.
Nyeri perut.
Sulit buang air kecil.
Mudah marah.
Penglihatan kabur.
Dan efek samping yang paling utama dari antihistamin adalah mengantuk,sehingga penggunaan ya tidak dianjurkan untuk orang yang sedang berkendara dan sedang menggunakan alat berat
beberapa efek samping dari obat antihistamin yaitu dapat menyebabkan jantung berdebar, sesak nafas, alergi dan beberapa ada yang dapat menyebabkan kesulitan bernafas.
BalasHapusuntuk jawaban nomor 1. menurut saya sedatif merupakan obat penenang sedangkan hipnotik adalah obat tidur.
BalasHapusno 1
BalasHapusmenurut artikel yang saya baca, :
Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
Hipnotik adalah Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
7. AH dari generasi kedua sepeerti Cetirizine dan loratadine cukup direkomendasikan dikarenakan pada golongan obat ini tidak menimbulkan efek sedasi
BalasHapusNmbr 1. zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
BalasHapusHipnotik :Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
BalasHapusSedatif- Hipnotik adalah golongan obat depresi SSP. Efeknya bergantung pada dosis, mulai dari yang ringan (menenangkan, menyebabkan kantuk, menidurkan) hingga yang berat (menghilangkan kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati
•
•Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
•Hipnotik adalah Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
4. Seperti obat apapun, antihistamin juga memiliki beberapa efek samping.
BalasHapusEfek samping yang umum dilaporkan mencakup mengantuk, sakit kepala, peningkatan asam lambung, gangguan penglihatan, mulut kering, dan mudah tersinggung.
Kebanyakan efek samping akan hilang dengan sendirinya seiring tubuh beradaptasi dengan antihistamin.
Efek samping lain, seperti jantung berdebar, sesak nafas, kesulitan buang air kecil atau kesulitan bernapas, harus segera dilaporkan ke dokter
saya akan mencoba menjawab soal no. 6
BalasHapus1. AH2 : Sekresi asam lambung dipengaruhi oleh histamin, gastrin dan asetilkolin. Antagonis H2 menghambat secara langsung kerja histamine pada sekresi asam (efikasi intrinsik) dan menghambat kerja potensiasi histamin pada sekresi asam, yang dirungsang oleh gastrin atau asetilkolin (efikasi potensiasi). Jadi histamin mempunyai efikasi intrinsik dan efikasi potensiasi, sedang gastrin dan asetilkolin hanya mempunyai efikasi potensiasi. Hal ini berarti bahwa hanya yang dapat meningkatkan sekresi asam, sedang gastrin atau asetilkolin hanya meningkatkan sekresi asam karena factor efek potensiasinya dengan histamin
2. AH1 : Antagonis-H1 sering pula disebut antihistamin klasik atau antihistamin-H1, adalah senyawa yang dalam kadar rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung reseptor H1
3. AH 3: Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer
dan tambahan untuk AH4
4. AH 4: Dijumpai pada sel-sel inflammatory (eusinofil, neutrofil, mononukleosit). diduga terlibat dalam alergi bersinergi dengan reseptor H1. Masih merupakan target baru obat anti inflamasi alergi karena dengan penghambatan reseptor H4 maka dapat mengobati alergi dan asma (sama dengan reseptor H1)
efek samping umum yang bisa dirasakan seperti mengantuk, pusing, konstipasi, mulut kering, gangguan dalam berpikir, penglihatan buram dan sulit mengosongkan kandung kemih
BalasHapusHaii kak,jadi salah satu dari fungsi histamin adalah untuk mencegah inflamasi yang besar
BalasHapus